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5.IP 受體促進劑(IP receptor agonists)-Selexipag

1.臨床功效: Selexipag與其他一般prostacyclin類藥物不同,是為一種口服之選擇性IP受體促進劑,對IP受體具高度親和性且作用時間長,進而引起肺血管擴張、抗增生和纖維化的作用,同時因具選擇性故對屬於胃腸道與全身性血管的收縮之受體作用較少;此外,selexipag不會讓IP receptor去敏感化而造成快速藥效遞減反應(tachyphylaxis)。
長期、大規模的臨床試驗(GRIPHON)結果證實selexipag之療效顯著並具重大臨床意義,80%的病人已接受其他肺動脈高壓藥物(內皮激素受體拮抗劑、PDE-5抑制劑或兩者併用)治療,而再加上selexipag仍可降低發病率/死亡率,與安慰劑組相比發病率/死亡率降低約40%,顯示具長期改善疾病效果。
2. 藥理作用:Selexipag為一種口服之選擇性IP受體促進劑,其結構及藥理學與前列環素及其類似物不同。Selexipag會由CES1水解成活性代謝物,且其強度約是selexipag的37倍。Selexipag與其活性代謝物是具高度親和性的IP受體促進劑,具有對於IP受體的選擇性較其他前列腺素類受體(EP1 - EP4、DP、FP與TP)為高。選擇性不作用於EP1、EP3、FP與TP相當重要,因為已清楚了解這些屬於胃腸道與血管的收縮受體。不作用於EP2、EP4與DP1的選擇性也相當重要,因為這些受體有調節免疫抑制作用。
 
3.臨床使用:Selexipag是以個人化劑量調整方式讓每位病患達到個人化的適當劑量為目標。相較於目前其他一般prostacyclin類藥物,每日兩次口服之服藥方式具方便性並可提昇病患用藥依循性。此藥預期可降低發病率/死亡率並延緩疾病惡化,並減低因肺動脈高壓住院照護支出的醫療費用。2.藥理作用:前列環素(PGI2)的血管保護作用是由前列環素受體(IP受體)所調節。
  IP受體表現減少與前列環素合成減少構成了PAH的病理生理學Selexipag為一
  種口服之選擇性IP受體促進劑,其結構及藥理學與前列環素及其類似物不同
 
4.藥物使用:每天口服2次,餐後服用。膜衣錠劑型不可弄碎,應以開水整錠吞服。
個人化劑量調整:建議起始劑量為每次200 mcg,每日2次。每隔7天增加每次200 mcg、每日      2次,直至最大劑量(每次1600 mcg、每日2次),或者出現無法耐受的不良反應為止,即是最高耐受劑量。若病患達到無法耐受的劑量,應將劑量降低至之前的劑量。
 
  個人化劑量維持:應維持在劑量調整期間所達到的最高耐受劑量,每日2次。
5. 可能產生的副作用:
發生程度屬輕微至中等程度,主要是頭痛、腹瀉、噁心與嘔吐、下顎疼痛、肌肉痛、肢體疼痛、潮紅、關節痛、貧血、食慾降低、疹子。

Selexipag 外包裝

Selexipag 20

Selexipag 60

Selexipag 80

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