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1-1.內皮素受器的阻斷劑-Bosentan (Tracleer)全可利

Bosentan (Tracleer)全可利

Tracleer 62.5mg-錠劑外觀
 

Tracleer 62.5mg-外盒外觀
Tracleer 62.5mg-外盒外觀

 

 
   
 
 

Tracleer 125mg-錠劑外觀
   

Tracleer 125mg-錠劑外觀
   

Tracleer 125mg-錠劑外觀

 


 
  1. 臨床功效:
    Bosentan 為口服的非選擇性內皮素受器拮抗劑,同時拮抗A型及B型內皮素受器,使內皮素無法再與此二種接受體接合,於是便可達到舒張血管,抑制內皮細胞生長與增生的效果。臨床上服用藥物後約1到2個月後,可以看到治療的效果,不僅可以減輕呼吸急促的症狀,改善運動耐受性、血流動力學、增加生活品質與提高運動能力,更可減緩肺高壓惡化的速度。治療不明原因性肺動脈高壓病友兩年存活率為89%
     
  2. 藥理作用:
    Bosentan口服吸收後約3.7±1.7小時達血中最高濃度,而半衰期約為5小時。Bosentan的絕對生體可用率約為41%,並不受食物影響,分布體積約為18 L。Bosentan具有高的血漿蛋白質結合率(>98%)。主要是由肝臟代謝,因此服用Bosentan有時會引起肝功能異常(如GOT及GPT數值大幅昇高),嚴重時甚至須要暫時停藥或降低劑量
     
  3. 臨床使用:
    美國於2001 年11 月20日核准Bosentan用於治療第三期及第四期之肺高壓病患。台灣地區則由衛生署於2003年11 月18日公告為治療原發性肺動脈高壓之罕見疾病用藥,健保核准用在運動能力差(WHO 功能分級III及IV)不明原因性肺動脈高壓的罕見疾病。目前國外研究尚可用於無法開刀的慢性血管栓塞造成之肺動脈高壓、膠原性血管疾病及先天性心臟病造成的肺動脈高壓。
     
  4. 藥物使用:
    Bosentan口服給藥一天二次,每次一錠(62.5mg/錠、125mg/錠),起始劑量是前四週62.5mg 每天2 次,然後增加為125 mg 每天2 次。若體重介於10至20公斤之間孩童,前四週起始劑量為31.25mg 每天2 次,然後維持31.25 mg 每天2 次。若體重介於20至40公斤之間孩童,前四週起始劑量為31.25mg 每天2 次,然後增加為62.5 mg 每天2 次。
     
  5. 副作用:
    肝功能異常、 頭痛、鼻炎、咽喉炎、頭昏、反胃、臉潮紅、下肢水腫(可服利尿劑改善症狀)、低血壓、心跳加速、睪丸萎縮、男性不孕、搔癢與貧血等。禁忌症包括:併用glibenclamide 或cyclosprine A、懷孕及中重度肝功能受損者,故用藥前應檢測肝功能,使用期間也應每個月做一次肝功能與血色素濃度檢查,如果肝功能指數大於正常值三倍時,需要降低劑量或停藥,迄今所有因服用Bosentan所引發之肝功能異常皆為短暫性且多無症狀,停藥或減低Bosentan劑量後肝功能皆可恢復正常。所以,服用Bosentan之病患須定期抽血檢查,以確保服藥之安全性。
     
  6. 注意事項:
    (1) 懷孕分級為X級, 研究表示可能會對胎兒產生傷害,所以孕婦禁止使用。使用此藥品之婦女若有懷孕之可能,每月應進行一次懷孕檢測。本品會影響荷爾蒙避孕藥(包括口服,注射及植入性避孕藥)之效果,應併行其他避孕方式。
    (2) 中至重度肝功能不良者不建議使用,但有些病患因右心嚴重衰竭,因此尚未用Bosentan治療前其血中之肝功能數值就會因肝鬱血而偏高,此種情況使用Bosentan後,因右心衰竭情況改善,肝功能數值反而會下降。
    (3) 高劑量之Bosentan在動物實驗中會影響男性的生育能力,但在人類身上則尚未有定論。
    (4) 有少許病患在服用Bosentan後,會降低血中抗凝血劑Warfarin之藥物濃度,所以併用Bosentan與抗凝血劑時,須定期監測血中的INR值。
    (5) 已在服用糖尿病用藥glibenclamide,不可再服用Bosentan,否則肝功能會急速惡。可以由醫師調整糖尿病用藥後,再行服用Bosentan。
    (6) 因為Cyclosporine A因會明顯增加bosentan在血中的濃度,已在服用免疫抑制劑cyclosporine之病患,不可再服用Bosentan,否則肝功能會急速惡化。
    (7) Bosentan是CYP2C9及CYP3A4的誘導劑,也可能是CYP2C19的誘導劑。所以bosentan會與荷爾蒙性避孕藥(包括口服,注射及植入性避孕藥),cyclosporine A,glyburide,ketoconazole,simvastatin與其它的statins,及warfarin等會產生交互作用。

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