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1-2.內皮素受器的阻斷劑-Ambrisentan (Volibris)肺博舒

Ambrisentan (Volibris)肺博舒

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肺博舒外盒 肺博舒包裝規格
泡囊鋁箔片裝
30 顆一盒

肺博舒藥錠
方形中凸錠劑;淡粉紅色;一面印有“GS”字樣,另一面印有“K2C”字樣
  1. 臨床功效:
    選擇性的A型內皮素受器拮抗劑,因ETA接受體目前被認為主要負責血管收縮與刺激細胞增生,使內皮素無法再與ETA接受體,可以達到舒張血管,抑制內皮細胞生長與增生的效果。同時臨床上,可以改善血流動力學、運動耐受性,治療不明原因性肺動脈高壓、膠原性血管疾病、HIV及藥物造成的肺動脈高壓兩年存活率為72%
     
  2. 藥理作用:
    吸收迅速,Ambrisentan口服吸收後約2小時達血中最高濃度。血漿蛋白質結合率99%。Ambrisentan 主要經由CYP2C19,CYP3A4,與uridine 5-diphosphate glucuronosyltransferases (UGTs) 1A3S,1A9S,和2B7S 酵素代謝。Ambrisentan 主要不經由腎臟排出。最後半衰期為15 小時,療效半衰期約為9 小時。
     
  3. 臨床使用:
    目前Ambrisentan於2009 年12 月1日核准上市。健保核准用在運動能力差(WHO 功能分級III及IV)不明原因性肺動脈高壓的罕見疾病。目前國外研究尚可用於無法開刀的慢性血管栓塞造成之肺動脈高壓、膠原性血管疾病及先天性心臟病造成的肺動脈高壓。
     
  4. 藥物使用:
    口服給藥,膜衣錠,5 毫克/錠 或10毫克/錠。劑量5毫克一天一次,最多可增加為10 mg 每天一次。腎功能不全病患:腎功能不全病患不需調整劑量。肌酸酐清除率<30 ml/min需特別注意劑量。
     
  5. 副作用:
    心悸、貧血、上呼吸道鼻塞、耳鼻炎、腹痛、便秘、潮紅、胸痛、不舒服等。較少出現肝功能指數異常,因此使用期間不需每個月做肝功能與血色素濃度檢查。懷孕分級為X級,可能的致畸胎性,孕婦禁止使用。禁忌症還包括:授乳、嚴重肝功能不全(肝硬化或肝無硬化)、、不得與免疫調節藥物(如β-interferons,glatiramer acetate)合併使用、肝功能上升逾三倍病人以及因使用免疫抑制藥物(如azathioprine,mitozantrone),HIV感染,器官移植或惡性腫瘤而造成免疫力下降以致增高伺機性感染風險的病患。
     
  6. 注意事項:
    (1) 臨床上明顯貧血病患不建議初期即使用ambrisentan,因其會造成紅血球濃度降低及血紅素降低
    (2) Ambrisentan 對於≥65 歲病患較易引起四肢水腫,特別是ambrisentan10 mg,可使用利尿劑或住院處置液體滯留或去除代償性心臟衰竭。
    (3) Ambrisentan 錠劑含lactose monohydrate,病患若罹患乳糖不耐受症,應避免使用本產品。

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